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夾竹桃

夾竹桃
(《植物名實圖考》)

【異名】拘那夷、拘孥兒(《竹譜詳錄》),棋那衛、柳葉桃(《花歷百詠》),叫出冬(《中國樹木分類學》),水甘草(《現代實用中藥》),九節腫、大節腫(《湖南藥物誌》),白羊桃(《雲南中草藥》)。

【來源】為夾竹桃科植物夾竹桃的葉或樹皮。

【植物形態】夾竹桃
常綠灌木,高達2~5米。葉具短柄,3葉輪生,少有對生,革質,長披針形,長7~19厘米,寬1~3厘米,先端尖,全緣,基部楔形,上面深綠色,下面淡綠色,平行羽狀脈。聚傘花序頂生;花紫紅色或白色,芳香;萼紫色,外面密被柔毛,上部具5枚三角形的裂片,內面基部有腺體;花冠漏斗狀,5裂片或重瓣,右旋,相互掩蓋;雄蕊5,貼生於管口,花絲短,有白色長毛,花藥先端有絲狀附屬物,密生白毛,螺旋狀卷扭而伸出於花冠外;子房2室,花柱圓柱狀,柱頭僧帽狀。長蓇葖果2枚,長約15~18厘米。花期8~10月。栽培種常年有花。
廣東、廣西、四川、福建、雲南、河北、遼寧、黑龍江、江蘇、浙江等地均有栽培。

【攫取】全年可采。曬乾或鮮用。

【化學成分】葉含強心成分,主要為歐夾竹桃甙丙,系夾竹桃甙元與夾竹桃糖所成的甙。還含歐夾竹桃甙甲,歐夾竹桃甙乙,去乙酰歐夾竹桃甙丙等。葉中的強心甙,在開花期含量最高。還含三萜皂甙(甙元為熊果酸及齊墩果酸),芸香甙,橡膠肌醇等。

樹皮含夾竹桃甙A、B、D、F、G、H、K等,系洋地黃毒甙元和烏他甙元的各種糖甙。

根含酚性結晶物質,揮發油、棕櫚酸、硬脂酸、油酸、亞油酸、三萜成分。

花含羥基洋地黃毒甙元、烏他甙元、洋地黃次甙、夾竹桃甙H等。

【藥理作用】1強心作用
一夾竹桃粗製劑:早年即已證明國產夾竹桃具有顯著的強心作用,無論葉、莖、皮、木質與花均有效力,以葉的作用較強,花最弱。湖南產紅花夾竹桃及福建產白花夾竹桃葉之醇提取液,對蛙、在位貓心、衰竭之狗心肺裝置以及貓、狗心電圖研究均證明有強心甙樣作用。紅花夾竹桃葉醇提取液在腸內吸收較快,但不完全(最高達52.7%);福建產夾竹桃葉提取物,經胃與經腸給藥效應相似,吸收較有規律,但吸收率仍比洋地黃毒甙低,其蓄積作用介於羊角拗甙與洋地黃毒甙之間,與歐夾竹桃甙丙接近。夾竹桃葉中提出之無晶形粉,亦有顯著的蓄積作用。浸劑及醇提取液對豚鼠及大白鼠均表現利尿作用;煎劑及醇提取液對小白鼠還有鎮靜作用,在此作用量時已影響心率,此鎮靜作用(抑制小鼠自發活動並延長圜己巴比妥的睡眠時間,對小量或中量的咖啡因及苯丙胺所引起的小鼠活動增加有拮抗作用)可能是其所含之強心甙或甙元所致。2歐夾竹桃甙丙(簡稱甙丙)最初自歐洲夾竹桃中提出,現知國產夾竹桃中亦含此有效成分,與甙丙為同一物。在豚鼠及兔的離體心臟、蛙及狗的在位心臟以及貓的心電圖研究中,均證明自國產夾竹桃中提得的甙丙具有強心甙的作用特點,作用強度則介於毒毛旋花子甙及洋地黃之間,在作用速度方面(用鴿作試驗),應屬於遲效心甙類。口服吸收較洋地黃毒甙(31%)、地高辛(25%)、毒毛旋花子甙G(不吸收)均高,鴿口服3小時後吸收率為53%,貓口服3小時後的吸收率為50%,也高於羊角拗甙(27%)。對不麻醉貓,口服量需二倍於靜脈注射量,方達同樣作用。以半數致死量為指標,則口服與靜脈注射之比為1.4~1.6。在胃腸道不被破壞,但具有較明顯的蓄積性,三天消除量為56.3%,15天才排泄完。生物活性:甙丙為O.368±0.032毫克/公斤(鴿)、O.27±O.0095毫克/公斤(貓),較毒毛旋花子甙GO.17±O.01毫克/公斤(鴿)為低,大約為其1/2或更低,但高於地高辛0.544±0.44毫克/公斤(鴿)及洋地黃毒甙O.777±_0.071毫克/公斤(鴿)。甙丙治療指數(8.6),較羊角拗甙(6)或黃花夾竹桃醇提溶液(6.66)為高,因此較安全。甙丙對熱較穩定,有較強的致吐作用。低濃度擴張血管,高濃度則使之收縮;小量抑制子宮收縮,大量則使其張力增加。對貓無催眠作用。當患者對洋地黃及毒毛旋花子甙不能耐受時,口服甙丙仍能耐受。口服吸收出現作用快、睡眠好轉;利尿作用較洋地黃弱。

2其它作用
葉對小鼠艾氏腹水癌有輕度的抑製作用,葉和根皮對離體豚鼠子宮有興奮作用。

【性味】苦,寒,有毒。

1《嶺南採藥錄》:"味苦,性木寒。"

2《廣西藥植圖志》:"微苦,有大毒。"

3《南寧市藥物誌》:"苦辛,平,有小毒。"

4《雲南中草藥》:"辛,溫,劇毒。"

【功用主治】強心利尿,祛痰定喘,鎮痛,去瘀。治心臟病心力衰竭,喘息咳嗽,癲癇,跌打損傷腫痛,經閉。

1《嶺南採藥錄》:"墮胎,通經。"

2《科學的民間藥草》:"葉:強心,利尿,祛痰。"

3《陸川本草》:"葉:鎮痛,去瘀。治跌打損傷腫痛。"

4《中國藥植圖鑒》:"催吐。"

5《陝西植藥調查》:"鎮痙。"

6《湖南藥物誌》:"通利關節。"

【用法與用量】內服:煎湯,1~3分;研末,3~5厘。外用:搗敷。

【宜忌】孕婦忌服.不宜多服久服,過量則中毒。

【選方】1治心臟病並心力衰竭:夾竹桃綠葉(不老不嫩者),用濕布拭淨,於60~70℃低溫下烘乾研末。成人第一日用一分至一分二厘,分二至三次服;第二、第三日,每日八厘至一分二厘,分二至三次服,至病情好轉,可減為每日三厘或更少量。(《湖南藥物誌》)

2治哮喘:夾竹桃葉七片,粘米一小杯。同搗爛,加片糖煮粥食之,但不宜多服。(《嶺南採藥錄》)

3治癲癇:夾竹桃小葉三片,鐵落二兩。水煎,日服三次,二日服完。(《雲南中草藥》)

【臨床套用】夾竹桃有類似洋地黃的強心作用,且生物效價較後者為高,因此臨床曾試用於各種原因引起的心力衰竭,取得了較好療效。

1制劑、劑量及用法
目前尚不統一。雖然臨床均採用新鮮紅花或白花夾竹桃葉作為藥材,但不同的攫取時間、葉片老嫩的選取,都可能使其具有不同的生物效價。一般多採用不老不嫩的綠葉,有的則採用秋季摘下的老葉。葉片攫取後,用濕布抹拭乾淨,置於60~70℃溫箱內烘乾,研粉過篩,裝入膠囊或製成片劑內服。用法用量頗多差別:一第一日用0.2~0.3克,2~3次分服,以後在臨床嚴密觀察下根據症狀、心率酌情使用;病情好轉後可改為每日0.05~0.1克維持量,持續至症狀、體征消失後停藥。二第一日0.3~0.4克,分2~3次服;第二、三日每日0.2~0.3克,分2~3次服;待發生療效後減為每日0.1克或0.05克作為維持量,持續至症狀完全消失後停藥。三夾竹桃化的劑量為0.3~0.6克,皆於1~2日完成;維持量為每日0.1克。四每次0.1克,最初日服3次,1~2天後改為2次,2~3天後再改為1次。根據病情及藥物反應隨時掌握給藥次數及停藥時間。五每次0.2克,每日2~3次;或首次服0.2克,以後0.1克,每日3次;心力衰竭控制後改為維持量0.1克,每日1次。六@第一天成人用O.06~0.09克,分1~2次服;以後每日用0.06克,一次頓服或分2次服;至發生療效後用0.03~0.06克,每日1次,作為維持量。並認為開始劑量每天不宜超過0.09克,維持量每天不宜超過0.06克。此外,有的單位將夾竹桃葉用幾種不同方法制備,區別使用,甲法:於九月中旬連續幾個晴天後,在中午12時左右攫取較老的葉,洗滌曬乾,磨粉裝膠囊。一股每次60毫克,每日2~3次,服2~3日,以後用維持量每日25~100毫克,絕大多數為每日50毫克。乙法:於晴天上午10時左右,均勻採摘老、中、嫩三種葉片,洗滌後放在70℃溫箱內烘乾,磨粉裝膠囊。劑量約高於甲法一倍:第一、二日每日300~400毫克,分3~4次服用,當心率減慢以及其它症狀減輕時,改為每日100毫克,維持5~7天後停藥。丙法:以夾竹桃的老葉1片,作為相當於洋地黃0.1克×20計算,曬乾磨粉備用;夾竹桃化的劑量相當於老夾竹桃葉0.5~1片,維持量為1/20~1/30片。丁法:於八月中旬下午三、四時採摘白花夾竹桃葉,洗淨置於50~60℃溫箱內焙乾研粉備用。夾竹桃化劑量為150~450毫克(多數用200毫克),在1~4天內完成(大部分2~3天內完成);維持量每日50~100毫克。實踐證明,葉的老嫩、攫取時間、氣候及焙制方法可影響強心甙的含量,因此臨床劑量不同,今後宜統一規格。除了口服法外,也可採用灌腸法,主要用於對口服有噁心嘔吐而影響治療的病例。每次用夾竹桃葉粉0.2克加水20毫升,於清潔灌腸後作保留灌腸,根據病情每日用1~3次。

2療效觀察
臨床曾試用於風濕性心臟病、肺原性心臟病、動脈硬化性心臟病、高血壓性心臟病、梅毒性心臟病以及先天性心臟病、產後心臟病、毒性心肌炎等所引致的心力衰竭,均取得較好效果,有效率在90%以上。大多數病例用藥後均有明顯好轉或不同程度的改善,表現為盡量增加,水腫消退或改善,肝臟拉遠,心率、脈率減慢,肺部羅音消失或減少,氣急、胸悶、咳嗽、發紺等症狀消失或減輕,靜脈壓下降,臂肺、臂舌迴圈時間縮短。伴有心房顫動的病例,少數恢復為竇性心律,多數雖心室率減慢,但心房纖維顫動仍然存在。療效發生時間,最快的在用藥後12小時內,有的在1~2天內,也有的在3~4天後始見效果的。心力衰竭基本控制時間大多在一周左右。普遍認為夾竹桃的作用發生較洋地黃為快而蓄積作用較弱。夾竹桃的利尿作用顯著,用藥後尿量增加,雖未加用利尿劑,但水腫能很快消退;但也有認為夾竹桃的療效以解除氣短及降低心率最為顯著,消退水腫及利尿作用較次,或謂服藥後對呼吸、心率、血壓恢復較早,而肺部羅音、水腫、肝大等消失較遲。文獻記載夾竹槐有緩解冠狀動脈痙攣的作用,而臨床證明用它治療心肌梗死、動脈硬化性心臟病、梅毒性心臟病有心絞痛症狀的心力衰竭,亦確有效果,此點似較洋地黃為優。此外,有人指出夾竹桃的療效,以高血壓性心臟病、風濕性心臟病的心力衰竭最為顯著。也有認為由於夾竹桃葉直接作用於心肌,能增加心輸出量,所以用於高輸出性心力衰竭如慢性肺原性心臟病能收到滿意效果。值得注意的是,曾有人指出夾竹桃葉對風濕性心肌炎(活動期風濕性心臟病)可能不利,宜慎用或不用。

【中毒】夾竹桃的毒性反應類似洋地黃,主要表現在胃腸道方面,嚴重時可出現傳導阻滯、心動過緩、異位節律等心臟反應。但根據臨床觀察,其毒性反應較洋地黃為低,可能與用量小、排泄快、蓄積作用弱有關;按上述劑量服用而發生反應的約占30%左右。大多表現為噁心、嘔吐、食慾下降、腹痛、腹瀉;個別有頭暈,倦怠,指尖或口唇發麻,思睡,暫時性癡呆,紫斑等。少數病例出現心律失常,如期前收縮、傳導阻滯、房室分離、由竇性心律變為心房顫動等。也有認為服夾竹桃後部分病人出現噁心、嘔吐,乃是消化道受激惹所致,並不表示中毒,應慎重地與洋地黃過量時的噁心嘔吐相鑒別;如繼續服藥,這些消化道症狀可日漸減輕。但應該注意,毒性反應不僅與劑量偏高有關,而且與病人的耐受程度及敏感性等亦有密切關係。臨床曾報告一例雖用量不多,但卻引起陣發性室上性心動過速、完全性房室傳導阻滯、室性期外收縮的嚴重後果,由於未能及時掌握病情變化及早停藥,結果造成死亡。因此,嚴格掌握劑量和用法,嚴密觀察病情變化(內含心電圖觀察),是防止中毒的重要一環。毒性反應發生後,一般經停藥、減量或對症處理即可消失。如嘔吐嚴重,影響治療的,可並用冬眠靈,腹瀉的可投予鞣酸蛋白。心律失常雖然不多,但也有出現,說明夾竹桃的治療劑量與毒性劑量很接近。心律失常發生後應即停藥,並配合鉀鹽治療。有人建議,服夾竹桃葉的同時,應給氯化鉀每日3克,但須密切注意尿量變化。

此外,因服過量夾竹桃而造成嚴重中毒或死亡的,國內亦屢有報告。所服用的均為患者自己或其家屬採摘的新鮮夾竹桃葉,數量自10餘片至60片不等。除死亡者外,中毒病例主要為心臟的毒性反應,表現為第2度或完全性房室傳導阻滯、完全性房室傳導阻滯伴有竇性心動過緩或並有阿-斯氏綜合征、伴有房室傳導阻滯的發作性心動過速及竇性心動過慢等,均經搶救而漸恢復。