延胡索
(《本草拾遺》)
【異名】延胡(《雷公炮炙論》)，玄胡索(《濟生方》)，元胡索(《藥品化義))。
【來源】為罌粟科植物延胡索的塊莖。
【植物形態】延胡索
多年生草本，高10～20厘米。塊莖球形。地上莖短，纖細，稍帶肉質，在基部之上生1鱗片。基生葉和莖生葉同形，有柄；莖生葉為互生，2回3出復葉，第2回往往分裂不完全而呈深裂狀，小葉片長橢圓形、長卵圓形或線形，長約2厘米，先端鈍或銳尖，全緣。總狀花序，頂生或對葉生；苞片闊披針形；花紅紫色，橫著於纖細的小花梗上，小花梗長約6公厘；花萼早落；花瓣4，外輪2片稍大，邊緣粉紅色，中央青紫色，上部1片，尾部延伸成長距，距長約佔全長的一半，內輪2片比外輪2片狹小，上端青紫色，癒合，下部粉紅色；雄蕊6，花絲連合成兩束，每束具3花藥；子房扁柱形，花柱細短，柱頭2，似小蝴蝶狀。果為蒴果。花期4月，果期5～6月。
生於山地林下，或為栽培。分佈河北、山東、江蘇、浙江等地。
【攫取】5～6月間當莖葉枯萎時採挖。挖取後，搓掉外面浮皮，洗淨，分別大小，放入開水中燙煮，隨時翻動，至內定無白心呈黃色時，撈出曬乾，置於乾燥通風處，防潮及蟲蛀。
【藥材】乾燥塊莖，呈不規則扁球形，直徑1～2厘米，表面黃色或褐黃色，頂端中間有略凹陷的莖痕，底部或有疙瘩狀凸起。質堅硬而脆，斷面黃色，角質，有蠟樣光澤。無臭，味苦。以個大、飽滿、質堅、色黃、內色黃亮者為佳。個小、色灰黃、中心有白色者質次。
主產浙江。
東北遼寧等地產一種山延胡索，為同屬植物東北延胡索的塊莖。在《本草》中最早捉及的即為此種，如《本草拾遺》云："延胡索生奚國，從安東來，根如半夏，色黃。"東北地區所產的山延胡索，除上述品種外，還有同屬植物迷延胡索和齒瓣延胡索的塊莖。
江蘇所產的蘇延胡，為同屬植物土延胡的塊莖，藥材直徑0.5～1.2厘米，表面黃色至土黃色；斷面黃白色，粉狀，中間多已裂或空隙，品質較差，產量極小。
【化學成分】從延胡索的塊莖中共提出生物鹼10餘種，其中經鑒定的有紫堇鹼、dl-四氫掌葉防己鹼、原阿片鹼、L-四氫黃連鹼、dl-四氫黃連鹼、L-四氫非洲防己鹼、紫堇鱗莖鹼、β-高白屈菜鹼、黃連鹼、去氫紫堇鹼，還有紫堇達明鹼、去氫紫堇達明鹼。
東北延胡索塊莖含多種原小櫱鹼型生物鹼，其中有紫堇鹼、紫堇達明鹼、去氫紫堇達明鹼、去氫紫堇鹼、黃連鹼、四氫黃連鹼、四氫非洲防己鹼、四氫掌葉防己鹼、紫堇鱗莖鹼等。另含原阿片鹼。
迷延胡索塊莖含原小檗鹼型生物鹼，有紫堇鹼、去氫紫堇鹼、紫堇鱗莖鹼、紫繭把明鹼、L-四氫黃連鹼、黃連鹼。另含原阿片鹼型生物鹼原阿片鹼和β-高白屈菜鹼，又含刺激性揮發油。
土延胡的塊莖中含原阿片鹼、L-四氫黃連鹼、比枯枯靈、蘇延胡鹼甲、蘇延胡鹼乙。
朝鮮產延胡索含原小檗鹼型生物鹼：小檗鹼氫化小檗鹼、四氫黃連鹼、黃連鹼、四氫刻葉紫堇明鹼、四氫非洲防己鹼和斯氏紫堇鹼；阿樸芬型生物鹼：紫堇定、異紫堇定、去甲異紫堇定和海罌栗鹼；以及原阿片鹼型生物鹼：原阿片鹼、β-高白屈菜鹼。尚含羥鏈黴素、豆甾醇、油酸、亞油酸、亞麻酸等。
【藥理作用】１對中樞神經系統的作用
一止痛：有明顯的止痛作用，粉劑的止痛效價約為阿片的1%。各種劑型中以醇制浸膏及醋制流浸膏作用最強，毒性則以醋制劑最強，臨床上最好採用粉劑或醇制浸膏。以嗎啡的鎮痛效力為100，則延胡索總鹼為40，漢防己總鹼約為13。如後兩者合用時，其止痛效力並不增強，反而減弱。紫堇鹼、四氫掌葉防己鹼(或稱延胡索甲素、乙素)及延胡索丑素都有明顯的止痛作用，丑素較強，乙素次之，甲素最弱，鎮痛指數則以乙素較高，丑素次之，甲素最差，但均不及嗎啡。癸紊也有微弱的止痛作用。大鼠對乙素和丑素的鎮痛作用能產生耐藥性，但產生速度約比嗎啡慢1倍，並與嗎啡之間有交叉耐藥現象。二催旺、鎮靜與安定作用：四氫掌葉防己鹼較大劑量時對兔、狗、猴均有明顯催眠作用，但感覺仍存在，易被驚醒。狗於皮下注射後5～20分鐘內出現睡眠，維持80分鐘左右，多次給藥後呈現一定的耐藥性。四氫掌葉防己鹼可抑制條件反射，對動物的分化相無明顯改變，對非條件反射則無明顯作用。此作用與氯丙秦及蛇根鹼相似。它還能延長環己巴比妥鈉的催眠時間，減少小鼠自發性與被動性活動，使家兔外觀安靜，腦電波轉變為高電壓慢波。並有對抗小量苯丙胺的興奮現象，也有降低大量苯丙胺的毒性作用。對猴也有一定的馴服作用。在小鼠並有對抗墨斯卡林的作用，因此具有安定劑的一些特性。丑素的鎮靜、安定作用不及四氫掌葉防己鹼，癸素則更弱。三其他作用：四氫掌葉防己鹼能使士的寧容易產生驚厥，但能抑制五甲烯四氮唑的驚厥作用，不能對抗電休克的發生，略能協同苯妥因鈉抗電休克的作用。對狗有輕度中樞性鎮吐作用，對大鼠能輕度降低體溫。四作用原理：四氫掌葉防己鹼對皮層及皮層下的電活動都能抑制，尤以皮層運動感覺區較敏感。但是把藥直接塗於皮層上及在孤離皮層的試驗中，均證明它對皮層無直接影響。把藥注入腦室中，可產生鎮靜與催眠，四氫掌葉防己鹼能明顯抑制由刺激皮膚引起的驚醒反應，抑制中腦網狀結構和下丘腦的誘發電位，對於腦幹網狀結構一些下行性功能也有阻斷作用。因此對皮層下結構有一定的選取作用。在對腦幹網狀結構下行性功能的作用上與氯丙秦有相似之處，但也有不同的作用部位，故二者的作用不完全一致。對脊髓電活動雖也有抑制，但不及對腦幹的作用明顯。四氫掌葉防己鹼對大鼠腦內5-羥色胺含量並無明顯影響。利血平的鎮靜作用能被單胺氧化酶抑制劑翻轉成為興奮活動，四氫掌葉防己鹼的鎮靜作用則不受其影響，說明它與利血平的作用模式不同。四氫掌葉防己鹼對交感神經節後末梢介質釋放的影響與利血平及嗎啡亦有區別。它的止痛作用與嗎啡有相似處，也有不同處。套用兩藥的溶液敷於兔腦皮層運動感覺區，均無鎮痛作用出現，表示對皮層無直接麻痺作用。但第三腦室周圍灰質對嗎啡作用較敏感，小鼠腦內注射嗎啡有明顯的鎮痛作用，而這些部位對四氫掌葉防己鹼均不甚敏感。因此，四氫掌葉防己鹼是一種新型的中樞抑制劑。其鎮痛作用的選取性不及嗎啡高，安定作用不及氯丙秦明顯，其特點表現在鎮靜催眠上。作用迅速而顯著，易於控制時間。五化學結構與作用的關係：四氫掌葉防己鹼的左、右旋光異構體作用不同，左旋體具鎮痛、鎮靜作用，右旋體則無；左、右旋光異構體都有協同士的寧驚厥的作用，但以右旋體作用明顯。左旋體是中樞抑制劑，右旋體則相反，有短時興奮現象。
根據對38個四氫掌葉防己鹼類似物的比較研究尚可看出：A.在第Ⅲ環的飽和是保證鎮痛；鎮靜作用的必要條件；B.在母核上以甲基或鹵族元素置換時，會使作用減弱；C.四氫掌葉防己鹼的甲氧基醚鍵為其他烷氧基醚鍵或酯鍵所代替時，也使作用變弱；D.保持母核四個環的完整性很重要。當母核的第Ⅱ、Ⅲ兩環分別裂開仍保持環型三級胺時，使效能減弱。第Ⅱ、Ⅲ兩環溝通時，則作用消失。第Ⅱ、Ⅲ兩環或第Ⅱ、Ⅲ、Ⅳ三環同時裂開成為鏈型三級胺時，則作用性質改變，失去中樞抑製作用而出現短時興奮現象。化學結構與四氫掌葉防己鹼很相似的四氫小檗鹼也具有鎮痛、鎮靜與安定作用，但四氫掌葉防己鹼的鎮痛和催眠作用較強，後者則以鎮靜、安定作用較強，可能與後者結構中出現次甲雙氧基有關。
２對胃腸道的作用
狗皮下注射四氧掌葉防己鹼對胃液分泌量沒有顯著影響，大量則使胃液分泌總量顯著減少，胃液酸度及消化力也明顯降低。健康成人服延胡索浸劑10克對胃腸運動的影響不大。對於不同動物的在體與離體腸管作用的報道材料尚無一致看法。
自延胡索提出之Coryloid，其中含去氫紫堇鹼(簡稱DHC)、右旋紫堇鹼、四氫掌葉防己鹼、原阿片鹼(以前稱丙素)。Coryloid或DHC(皮下注射)有顯著的抗大鼠實驗性胃潰瘍特別是幽門結紮及阿司匹林引起的潰瘍，原阿片鹼對幽門結紮性潰瘍、四氫掌葉防己鹼對飢餓引起的潰瘍有輕度抑製作用，對利血平引起的潰瘍則無效。Coryloid及DHC對胃液分泌有抑製作用。其抑制胃液分泌及抗潰瘍的作用與副交感神經的阻斷無關，可能與機體內兒茶酚胺的作用有關。四氫掌葉防己鹼有明顯的抗5-羥色胺作用，在整體大鼠並不增加體內5-羥色胺的釋放。
３對內分泌腺的作用
四氫掌葉防已鹼能促進大鼠垂體分泌促腎上腺皮質激素，其作用部位可能在下視丘。小鼠胸腺萎縮法也證明它具有這一作用。大鼠連續注射四氫掌葉防己鹼後，便對刺激促皮質素分泌的作用產生耐受或適應，對低溫刺激引起的促皮質素釋放有明顯抑製作用，連續注射還能使甲狀膿的重量明顯增加，說明還能影響甲狀腺的機能。每天皮下注射，對小鼠動情週期有明顯抑製作用。
４吸收、分佈與排泄
小鼠口服四氫掌葉防己鹼後吸收迅速而完全，大鼠皮下注射1小時後主要分佈於肺、肝、腎。髀及脂肪，而心、血液及腦中含量較少，此後內臟含量下降，脂肪中含量卻增加。兔靜脈注射時易於透過血腦屏障進入腦組織，在皮層的含量和在丘腦-中腦的相似，持續時間也相近。但腦內含量迅速下降，2小時後低於血中的含量，這可能是四氫掌葉防己鹼療效不持久的原因。兔腹腔注射後24小時內以原形從尿、糞排出者極微。其在機體內轉化情況尚未闡明(甲基橙法測定)，醉貓血壓和心電圖則均無明顯影響。
猴灌服四氫掌葉防己鹼85或110毫升公斤或皮下注射80毫克／公斤無明顯毒性，灌服180毫克／公斤，先出現短時興奮，繼之為較嚴重的後抑制，極度鎮靜和較深度的催眠作用，感覺並不喪失，隨後有四肢震顫和震顫性麻痺，心電圖和呼吸均標準，尿中出現管型，數天後可恢復。如每天灌服85毫克／公斤，共2周，除鎮靜、催眠作用外，第4～7天出現肌肉緊張、四肢震顫，尿中有管型，病理解剖觀察內臟無明顯變化，切片檢查發現心臟和腎臟有輕度混濁腫脹。
土延胡的總生物鹼有止痛作用，對大鼠離體子宮，小量興奮，大量則抑制並能對抗乙酰膽鹼的興奮作用。也有協同戊巴比妥鈉的鎮靜作用。對小鼠的半數致死量口服為18.54克生藥／公斤、皮下注射為6.24克生藥／公斤，較迷延胡索毒性大，療效指數也較小。
從土延胡中提出一種生物鹼單體，暫定名為蘇延胡鹼。對蛙、小鼠、貓、兔均有強烈的驚厥作用，驚厥形式為陣攣性發作轉為強直型。驚厥是作用於整個中樞神經系統的結果，但脊髓以上的中樞更敏感。次驚厥劑量使麻醉兔及貓血壓輕度上升，驚厥劑量才出現呼吸興奮。用苯巴比妥鈉可顯著減少其驚厥死亡率，三甲雙酮較弱，苯妥因鈉無效。
承德專區野生元胡為齒瓣延胡索及其變種線齒瓣延胡索和為數較少的櫛裂齒瓣延胡索，據化學分析含紫堇鹼、四氫掌葉防己鹼、丑素，但不含原阿片鹼、β-高白屈菜鹼和四氫黃連鹼，而有比枯枯靈存在。
總生物鹼有止痛作用，對大鼠離體子宮小量興奮，大量抑制並有對抗乙酰膽鹼興奮子宮的作用。小鼠口服總鹼，半數致死量為125.3克生藥／公斤，而浙江產延胡索為36.59克生藥／公斤。二者的安全範圍在口服時相近，但皮下注射時，承德品種較小。
【炮製】延胡索：揀去雜質，用水浸泡，洗淨，硒晾，潤至內外濕度均勻，切片或打碎。醋延胡索：取淨延胡索，用醋拌勻。浸潤，至醋吸盡，置鍋內用文火炒至微干，取出，放涼；或取淨延胡索，加醋置鍋內共煮，至醋吸淨，烘乾，取出，放涼。(每延胡索100斤，用醋20斤)
【性味】辛苦，溫。
１《海藥本草》："味苦甘，無毒。"
２《開寶本草》："味辛，溫，無毒。"
【歸經】入肝、胃經。
１《湯液本草》："入手足太陰經。"
２《本草蒙筌》："入太陰脾、肺，一雲又走肝經。"
３《雷公炮製藥性解》："入心、肺、脾、胃四經。"
【功用主治】活血，散瘀，理氣，止痛。治心腹腰膝諸痛，月經不調，癥瘕，崩中，產後血暈，惡露不盡，跌打損傷。
１《雷公炮炙論》："治心痛欲死。"
２《日華子本草》："除風，治氣，暖腰膝，破癥癖，撲損瘀血，落胎，及暴腰痛。"
３《開寶本草》："主破血，產後諸病，因血所為者。婦人月經不調，腹中結塊，崩中淋露，產後血運，暴血衝上，因損下血，或酒摩及煮服。"
４《醫學啟源》："治脾胃氣結滯不散，主虛勞冷瀉，心腹痛，下氣消食。"
５《綱目》："活血，利氣，止痛，通小便。"
【用法與用量】內服：煎湯，1.5～3錢；或入丸、散。
【宜忌】孕婦忌服。
１《品彙精要》："妊娠不可服。"
２《本草經疏》："經事先期及一切血熱為病，法所應禁。"
３《本草正》："產後血虛或經血枯少不利，氣虛作痛者，皆大非所宜。"
【選方】１治熱瓢心痛，或發或止，久不愈，身熱足寒者：玄胡索(去皮)、金鈴子肉等分。為末。每溫酒或白湯下二錢。(《聖惠方》)
２治下痢腹痛：延胡索三錢，米飲服之，痛即減，調理而安。(《綱目》)
３治咳喘：醋制玄胡七成，枯礬三成。共研細粉。一日三次，每服一錢。(瀋陽《中草藥、驗方、制劑、栽培選編》)
４治室女血氣相搏，腹中刺痛，痛引心端，經行澀少，或經事不調，以致疼痛：玄胡索(醋煮去皮)；當歸(去蘆，酒浸銼略炒)各一兩，橘紅二兩.上為細末，酒煮米糊為丸，如梧桐子大。每服七十丸，加至一百丸，空心艾湯卞，米飲亦得。(《濟生方》三神丸)
５治產後惡露下不盡，腹內痛：延胡索末，以溫酒調下一錢。(《聖惠方》)
６治墜落車馬，筋骨疼痛不止：延胡索一兩。搗細羅為散，不計時候，以豆淋酒調下二錢。(《聖惠方》)
７治跌打損傷：玄胡炒黃研細，每服一至二錢，開水送服，亦可加黃酒適量同服。(《單方驗方調查資料選編》)
８治疝氣危急：玄胡索(鹽炒)、全竭(去毒，生用)等分。為末，每服半錢，空心鹽酒下。(《仁齋直指方》)
９治小兒盤腸氣痛：延胡索、茴香等分。炒研，空心米飲，量兒大小與服。(《衛生易簡方》)
十治偏正頭痛不可忍者：玄胡索七枚，青黛二錢，牙皂二個(去皮子)。為末，水和丸如杏仁大。每以水化一丸，灌入病人鼻內，當有涎出。(《永類鈐方》)
⑾治小便尿血：延胡索一兩，樸消七錢半。為末，每服四錢，水煎服。(《類證活人書》)
⑿咳嗽。用延胡索一兩、朴硝七錢半，共研為末。每服二錢，軟糖一塊和藥含咽。
⒀尿血。用延胡索一兩、朴硝七錢半，共研為末。每服四錢，水煎服。
⒁皮下氣痛或氣塊痛。用延胡索研細，將豬胰一個，切成小塊，炙熱蘸藥末隨時吃下。
⒂久患心痛，身熱足寒。用延胡索(去皮)、金鈴子肉，等分為末。每服二錢，溫酒或白開水送下。
⒃下痢腹痛。用延胡索三錢，米湯送下。
⒄婦女血氣前(月經不調，腹中刺痛)。用延胡索(去皮，醋炒)、當歸(酒浸，炒)各一兩，桔紅二兩，共研為末，酒煮米糊和藥做成丸子，如梧子大。每服一百丸，空心服，艾醋湯送下。
⒅產後諸病(血污不淨，產後血暈，腹滿心梗，寒熱不足，手足煩熱等)。用延胡索炒後研細，每服二錢，酒送下，甚效。
⒆疝氣。用延胡索(鹽炒)、全蠍(去毒，生用)，等分為末。每服半錢，空心服，鹽酒送下。
⒇腰體痛。用延胡索、當歸、桂心，等分為末。每服三、四錢，溫酒送下。
(21)偏、正頭風。用延胡索七枚、青黛二錢、牙皂(去皮，去子)二個，共研為末，滴水各丸，如杏杜大。每次水化一丸，灌入鼻內。偏頭產，則在痛側的鼻孔灌藥。同時，令病人咬銅錢一個，當有涎汁大量流出，病即漸愈。
【臨床套用】１用於止痛
延胡索有良好的止痛作用，可治療多種癌症。臨床套用除復方煎劑、研粉吞服外，還提取出四氫掌葉防己鹼供止痛之用。臨床曾對下列兩種疾病進行了較系統的觀察。一麻風神經痛：每日用延胡索3錢，酒炒研末煎服，7天為一療程。觀察43例，平均服藥24天後有13例疼痛消失，25例疼痛減輕。以初用時效果較為顯著。如調成軟膏敷於患處，亦可止痛，但不及內服顯著二月經痛：用四氫掌葉防己鹼50毫克，日服3次(或每日1次用100～150毫克)。治療44例，顯效14例，症狀減輕18倒。服藥後鎮痛作用開始時間在10分鐘以後，持續4～24小時不等。副作用有月經減少、嗜睡、頭昏、頭痛等。
２用於局部麻醉
用延胡索加工提取製成0.2%延胡索鹼注射液行局部麻醉，共作門診手術105例，效果滿意(切皮無反應，手術過程無疼痛感覺，能順利完成手術)者98例(93.4%)；欠佳(手術過程有輕度疼痛感，但能完成手術)者6例(5.7%)；失敗1例(0.9%)。術後隨訪，大多數切口可預期癒合，僅1例(滑囊炎切除術)切口癒合遲緩。有些患者術後鎮痛時間較長；有兩例小兒患者(六指切除術)於注射後入睡。未見不良反應及副作用。用法用量：均採用局部浸潤麻醉的給藥方法。根據手術部位與要求酌情增減用量，最小量6毫克，最大量90毫克。其中5例曾在延胡索注射液中加入1～2滴腎上腺素注射液，以增強麻醉效果。
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